Léčba neuropatické bolesti v onkologii

• NSAID
• Paracetamol
• Metamizol sodný (analgin)

• Antikonvulziva (karbamazepin, gabapentin, difenin atd.)
• Antidepresiva:
  • tricyklické (amitriptylin, imipramin atd.)
  • selektivní inhibitory vychytávání serotoninu a norepinefrinu (duloxetin, venlafaxin)
• Antagonisté NMDA receptorů (ketamin, tizanidin, lamotrigin, flupirtin)
• Blokátory pomalého kalciového kanálu (verapamil)

Retard tablety 100, 150, 200 mg

Kapky 100 mg v 1 ml

• Různé neinvazivní formy (možnost individuální volby)
• Neinhibuje dýchání a krevní oběh, gastrointestinální funkce
• Nevztahuje se na narkotická analgetika (silná)

- Průměrný analgetický potenciál a doba působení (6 hodin).

- Vhodné pouze k léčbě bolesti střední intenzity.

Retard tablety 60, 90, 120 mg

• Analgezie 8-12 hodin

- Vhodný k léčbě mírné bolesti.

- Nepřijatelné pro dysfagii.

bukální tablety - 20 mg

• Rychlý nástup účinku (10-20 min)
• Univerzální neinvazivní léková forma

- Určeno k léčbě střední až střední bolesti.

- Krátký analgetický účinek (4-6 hodin).

• Silné analgetikum
• Nízký lékový potenciál
• Méně pravděpodobné, než skutečné opiáty, že způsobí gastrointestinální poruchy (křeče Oddiho svěrače, zácpa)

- Nemožnost terapie vysokými dávkami kvůli „stropnímu efektu“ (maximální dávka 3,2 mg / den).

- Kontraindikováno při selhání jater (vylučováno hlavně žlučí).

Sublingvální tablety 0,2 mg

• Univerzální neinvazivní forma
• Analgezie 6-8 hodin

- Dávkový limit 16 tablet / den.

35, 52,5, 70 μg / kg

• Pohodlný neinvazivní tvar
• Dlouhodobá algezie (72 hodin)

- Nemělo by se používat v případě hypertermie, hyperhidrózy.

- Dávkový limit 2 náplasti při 70 mcg / h.

- Možná kontaktní dermatitida.

- Dlouhodobý výběr účinné dávky.

10, 30, 60, 100 mg

• Silné analgetikum
• Analgezie 8-12 hodin
• Žádná analgetická dávka „potoa“
• Řízená analgezie, schopnost rychle upravit dávku analgetika

- Nepřijatelné pro dysfagii

TTS fentanyl Durogesic

• Silné analgetikum
• Pohodlná neinvazivní dávková forma
• Dlouhodobá analgezie (72 hodin)

- Nemělo by se používat v případě hypertermie, hyperhidrózy.

- Možná kontaktní dermatitida.

- Dlouhodobý výběr účinné dávky.

K léčbě neuropatické bolesti lze použít lokální anestetika, jako jsou lidokainové náplasti a 5% krém. TTS lidokainu - universalis je deska 10 × 14 cm, kterou lze aplikovat na neporušenou pokožku v oblasti projekce bolesti (například v oblasti alodýnie) po dobu 12 hodin denně, v příštích 12 hodinách je nutná přestávka k obnovení normálního stavu kůže. Současně nejsou povoleny více než 3 přípravné destičky.

Krém s lidokainem 5% - Emla lze krátkodobě použít pouze k anestezii kůže nebo sliznic, protože při hojném a dlouhodobém používání může vést k nekontrolované absorpci lidokainu s následnými vedlejšími účinky. Nevýhodou těchto léků je jejich krátkodobý účinek a možnost jejich použití při lokálních bolestivých poruchách. Systémové podávání lidokainu může dočasně zmírnit příznaky NBS, ale při dlouhodobém užívání může způsobit závažné nežádoucí účinky (sinusová bradykardie, příčný blok srdce, kolaps, křeče, neklid nebo deprese centrálního nervového systému atd.). V případě prudkého zhoršení NBS lze dočasně použít lokální anestetika.

Antagonisté NMDA receptorů mají specifický a antineuropatický účinek. Ketamin je zástupcem této skupiny. V Rusku je ketaminová léčba ICHS, dokonce i v onkologické praxi, extrémně omezená. Ketamin je schválen pro použití pouze na anesteziologických jednotkách a jednotkách intenzivní péče. Flupirtin - Katadolon patří do skupiny nepřímých blokátorů NMDA receptorů. Užívání tohoto léku podle řady vědců může zabránit chronické bolesti a dále snížit projevy neuropatie. Katadolon je předepsán zpočátku v dávce 200 mg v noci, poté 100 mg třikrát denně. Při nedostatečné účinnosti je možné zvýšit jeho denní dávku na 600 mg.

Léky ze skupiny antikonvulziv jsou považovány za nejvíce patogeneticky oprávněnou léčbu NB. Po dlouhou dobu byl hlavním lékem pro léčbu neuropatické bolesti antikonvulzivum staré generace, karbamazepin. Mechanismus jeho působení je spojen s potlačením spontánní ektopické aktivity poškozených nervových vláken blokádou napěťově závislých sodíkových kanálů v periferních neuronech.

Difenin a valproát mají podobné vlastnosti. Všechny tyto léky mají vedlejší účinky, které jsou pro onkologického pacienta nebezpečné: vysoké riziko vzniku leukopenie a trombocytopenie, kardio a hepatotoxicita, intersticiální nefritida, endokrinní poruchy. Radiace nebo chemoterapie při užívání těchto léků toxických pro pacienty s rakovinou je spojena s vysokým rizikem vzniku výše uvedených komplikací.

Z antikonvulziv jsou nejúčinnějšími moderními léky na léčbu neuropatické bolesti gabapentin (Neurontin, thebantin) a pregabalin (lyrica), které jsou v evropských pokynech pro léčbu neuropatické bolesti z roku 2006 [Attal N., Cruccu G., Yaanpaa M. a kol. Pokyny EFNS pro farmakologickou léčbu neuropatické bolesti. Eur J Neurol, 2006; 13 (11): 1153-69]. Jejich výhodou oproti předchozí generaci antikonvulziv je vyšší účinnost s menšími vedlejšími účinky. Účinnost textu a Neurontinu byla potvrzena mezinárodními randomizovanými studiemi, včetně léčby neuropatické bolesti u pacientů s rakovinou užívajících opiáty (morfin).

Neurontin (gabapentin) je známý jako antiepileptikum od roku 1993 a v neurologii se používá k léčbě NB od roku 1997. Neurontin je strukturně podobný kyselině gama-aminomáselné (GABA nebo GABA - kyselina gama-aminobutirová), což je inhibiční mediátor centrálního nervového systému. Působení léku je zaměřeno na různé úrovně přenosu neuronů. Neurontin podporuje zvýšení syntézy a uvolňování GABA, zatímco inhibuje syntézu a transport glutamátu, a také inhibuje toky vápníku a stabilizuje postsynaptickou membránu. Takový mnohostranný účinek jednoho léčiva na různé vazby v mechanismu tvorby neuropatie umožňuje klasifikovat jej jako speciální antineuropatický prostředek. Není metabolizován v játrech, vylučován ledvinami. Clearance gabapentinu z plazmy je snížena u starších pacientů a pacientů s poruchou funkce ledvin. Farmakokinetika se při opakovaném použití nemění.

Léčba gabapentinem začíná dávkou 300 mg jednou denně v noci, přičemž se dávka během 3 dnů zvyšuje na 900 mg / den, která se předepisuje ve třech stejných dávkách. Poté lze dávku v případě potřeby zvýšit o 300 mg denně na maximální doporučenou hodnotu - 1800 mg / den. (maximální povolená dávka je 3600 mg / den). Hlavní vedlejší účinky (ospalost, závratě, ataxie, nevolnost nebo zvracení) jsou závislé na dávce. V kombinaci s vysokými dávkami opioidních analgetik je možný myoklonus, v těchto případech by měla být dávka antikonvulziva snížena.

Lyrica (pregabalin) je ještě účinnější antikonvulzivum nejnovější generace s mechanismem účinku podobným Neurorntinu (gabapentin). Výsledky speciálních studií získaných in vivo spolehlivě ukazují, že stupeň vazby lyrické poezie (pregabalin) na konkrétní protein na povrchu vápníkových kanálů neuronů (α₂-delta podjednotka vápníkového kanálu) je 10krát silnější než u Neurontinu. Charakteristickým rysem přípravku Lyrica je vyšší biologická dostupnost - 90% (u gabapentinu 60%), s lineárními farmakokinetickými parametry, což poskytuje klinicky významný analgetický účinek již 3 dny od zahájení léčby. Doba výběru terapeutické dávky textu je tedy 2–3krát kratší než u Neurontinu. Lék není metabolizován v těle; v případě poruchy funkce jater není nutná úprava dávky. Je třeba mít na paměti, že plazmatická clearance textu (pregabalin) klesá s poruchou funkce ledvin au pacientů starší věkové skupiny.

Lék je registrován v Rusku v kapslích po 25, 50, 75, 150, 200 a 300 mg. Pro léčbu neuropatické bolesti se obvykle používají dávky 75, 150 a 300 mg. Je nutné zahájit léčbu dávkou 75 mg dvakrát denně. Po 3 dnech by měla být dávka zvýšena na 300 mg (150 mg dvakrát denně), a pokud je to nutné, je možné po 7 dnech od zahájení léčby dávku dále zvýšit na 600 mg denně. Charakteristickým rysem textu je jeho silný antineuropatický účinek a účinnost u pacientů s dlouhou anamnézou neuropatických bolestí (více než rok) a s neúspěšnou farmakoterapií jinými antikonvulzivy, včetně Neurontinu (gabapentin).

Nejběžnější vedlejší účinky textů - ospalost, závratě, ataxie, sucho v ústech, obvykle ustoupí nebo úplně ustálí po stabilizaci dávky (po 2-7 dnech). Tyto nežádoucí účinky byly v počátečním stadiu zaznamenány u 5,6–21,7% pacientů, kteří text dostali, a pouze 2,3–3,1% z nich jej nepřijalo dále, což naznačuje vysokou účinnost léku a slabý stupeň projevů vedlejších účinků. U pacientů se sníženou funkcí ledvin je lék předepisován na základě clearance močoviny podle schématu uvedeného v pokynech.

Průzkum břemene pacientů

Pomozte lékařům dozvědět se více o migrénách. Vaše názory a pocity jsou velmi důležité, abychom vám mohli lépe pomoci zvládat vaše migrény.!

Manžel 4. etapy 37 zemře - velmi mě to bolí

Registrace: 23.03.2013 Příspěvky: 0 Poděkoval: 0krát Poděkoval: 0krát ->

Manžel 4. etapy 37 zemře - velmi mě to bolí

Ahoj! Nakonec jsem se mohl zaregistrovat. Jmenuji se Irina. V roce 2011 byl mému manželovi diagnostikován BL pánve pravé ledviny T3 N1 M1, mts v lymfatických uzlinách mediastina, kořeny plic a páteře. Hydrothorax. Operace byla odmítnuta. Rok a půl jsme strávili rok a půl v pct v Krasnodaru vinblastin, methotrexát, cisplatina, paclitaxel a resorba. Nádor v ledvinách a v páteři neprocházejí. A v plicích je negativní dynamika MT. Chemie měla být v únoru 2013 - odmítnuta kvůli špatným testům - hemoglobin - 73 kreatininu 140. Stav je nyní vážný. Bolest v hrudní kosti, v břiše, velmi těžká dušnost. Skoro nevstává. Pokud okamžitě vstane, dusí se. Před 2 týdny jsem byl na jednotce intenzivní péče s podezřením na masivní infarkt. Ukázalo se, že infarkt byl asi před 4 měsíci. Váha 65 kg, výška 175 cm. Průměrná strava. Na toaletu trochu 2–3krát denně. Většinou ----- dávám mu síran hořečnatý každý druhý den, normální. Duphalac z nějakého důvodu přestal pomáhat.
Vypouštěný domů - předepsaný morfin 2krát denně, 1 ml. a nic víc. Proč SENT TO DIE? Nemáte tušení, čím jsem prošel předepisováním a přijímáním morfinu. Řídili: jděte tam, nevím, kde to mám udělat, nevím co. Trvalo mi ČTYŘI dny, než mi bylo podáno 20 ampulí morfinu. Nikdo se nechce zapojit do takových pacientů, ale nic nedosáhl. Za 5 dní půjdu po novém kruhu.
Již ona sama navíc "jmenována" na základě záznamů z vašeho fóra: amitriptylin 2krát denně, karbamazepin - 2krát denně, ketany - 2krát denně, Relanium 2krát denně a brala to podle potřeby. Morfin, denní dávka 2 kostky, rozdělím na 4 dávky a injikuji inzulínovými stříkačkami, 0,5 kostky do předloktí 6-12-18-24 hodin. Zmírňuje bolest - ale uchopte asi 5 kostek po dobu 4-5 hodin. Prosím, řekněte mi, jestli dělám všechno správně. Co dělat, abyste zmírnili dušnost. Díky předem, protože doufám, že odpovíte.

Registrace: 13.12.2010 Příspěvky: 1 099 Poděkoval: 0 krát Poděkoval: 0 krát ->

Musíte odpovědět na otázky podrobně a přesně.

Registrace: 02.05.2006 Příspěvky: 3 025 Poděkoval: 0 krát Poděkoval: 0 krát ->

A kde jsi mě viděl jmenovat ketany?

Registrace: 23.03.2013 Příspěvky: 0 Poděkoval: 0krát Poděkoval: 0krát ->

Dobrý den, drahý Marku Azrielievich! Velice vám děkuji za odpověď na mé téma. Pravděpodobně jsem četl o ketanech jinde.
dodatečné informace
diagnóza byla stanovena v onkologickém centru Krasnodar 11. listopadu. Nyní je můj manžel při vědomí, ale velmi slabý, vstává z postele 1-2krát denně, bude chodit 10 metrů a všechno padne. Tlak 130-90 pulzů 110-130 v klidu. Střelba bolestí v pobřišnici, zejména v hrudní kosti, a bolestivá bolest v zádech. Nepeče. Chodí trochu na záchod, nemá nic, moc nepije. Každý druhý den dávám pít síran hořečnatý - pomáhá to.
Jak jsem již napsal, dávám amitriptylin 25 mg - 2krát denně, karbamazepin 200 - 2krát denně, Relanium 2krát denně, diklofenak 75 mg - 3 kostky ráno a někdy večer, ketany 1krát denně podle potřeby. Morfin, denní dávka 2 kostky, rozdělím na 4 dávky a injikuji inzulínovými stříkačkami, 0,5 kostky do předloktí 6-12-18-24 hodin. Zmírňuje bolest - ale uchopte asi 5 kostek po dobu 4-5 hodin. Dnes v noci byla přestávka mezi injekcemi jen 4 hodiny a poté jsem vstříknul kostku morfinu. VELMI SILNÁ ODDHKA i ze skutečnosti, že když vstane a posadí se na postel, dnes jsem přidal pilulku eufilinu -3 r denně a tabletu Cadillac-2 r denně. Nevím, co jiného dělat.
Otázkou je, zda je potřeba karbamazepin (zdá se, že není bolest při pečení) a amitriptylin, prosím, řekněte mi. O SEBE A LU Y S T A alespoň někdo, koho dělám dobře, nebo ne. Je zbytečné konzultovat s nikým jiným v nemocnici. je jim to jedno.
Chemie nám již byla odmítnuta. Doma jsme každý měsíc udělali kapku resorby. Pokračujte nebo ne. Během těchto dlouhých jeden a půl roku jsem se stal současně lékařem i sestrou. Naučil jsem se, jak dávkovat injekce a kapátka. Každý měsíc po chemoterapii jsem vyráběl čisticí a podpůrná kapátka s riboxinem piracetam reomberinem s kyselinou askorbovou. Nebyl nikdo, kdo by konzultoval pouze internet. A zavolat zdravotní sestru - 1 kapátko stojí 1000 rublů.
Často se rozčílí z bezmocnosti, nikdo nechce vypadat slabý, snaží se vstát sám. ale síla je pryč. někdy pláče z bezmoci. A zdá se mi, že cítím veškerou jeho bolest. Velmi obtížné. A co se stane dál. Je velmi obtížné se na něj dívat a neudělat nic pro pomoc. Prosím komentujte mé činy - dělám to stále.

Registrace: 02.05.2006 Příspěvky: 3 025 Poděkoval: 0 krát Poděkoval: 0 krát ->

Irino, četl jsi téma naznačené Vadimem? Dokud na ně neodpovíte, váš výkřik vyvolá pouze soucit a nebudou existovat žádná doporučení. Shromážděte si pozorně ČTĚTE a odpovězte PODROBNĚ.

S ohledem na srdeční problémy může být amitriptylin kontraindikován.
Kapátka jsou kontraindikována.
Tekutina z pleurální dutiny byla odstraněna?

Registrace: 23.03.2013 Příspěvky: 0 Poděkoval: 0krát Poděkoval: 0krát ->

už nepotřebuje pomoc. odešel ve velké agónii a vědomí v noci z 26. na 27. března v mém náručí.

Registrace: 02.05.2006 Příspěvky: 3 025 Poděkoval: 0 krát Poděkoval: 0 krát ->

Amitriptylin v onkologii

Během celého období léčby bolesti je důležité používat adjuvans ke zvýšení účinnosti léčby bolesti, léčbě doprovodných příznaků a zajištění nezávislé analgezie pro konkrétní typy bolesti. Tato adjuvans zahrnují kortikosteroidy, antikonvulziva, antidepresiva, antipsychotika, lokální analgetika, hydroxyzin a psychostimulanty.

Kortikosteroidy mají různé účinky: zvyšují náladu, mají protizánětlivé a antiemetické účinky, zvyšují chuť k jídlu a někdy jsou účinné při léčbě kachexie a anorexie. Protože snižují otok mozku a míchy, používají se v naléhavých případech ke snížení zvýšeného intrakraniálního tlaku a komprese míchy při epidurálních metastázách..

Antikonvulziva se používají k léčbě neuropatické bolesti, zejména bolesti při řezání nebo pálení. Tyto léky se používají s opatrností u pacientů léčených imunosupresivní chemoradioterapií před transplantací kostní dřeně. Antidepresiva hrají důležitou roli v léčbě neuropatické bolesti, protože mají vlastní vlastnosti zmírňující bolest, a tím zesilují analgetické účinky opioidů.

Snad nejvíce studovaný amitriptylin, toto tricyklické antidepresivum je lékem volby. Antipsychotika, zejména methotrimeprazin, se používají k léčbě syndromů chronické bolesti. Na rozdíl od opioidů tento lék nesnižuje motilitu střev a může být účinný při léčbě zácpy způsobené výše uvedenými léky nebo jiných vedlejších účinků, které jsou nezávislé. Má také antiemetické vlastnosti a zmírňuje úzkost..

Místní analgezie se používá k léčbě neuropatické bolesti. Nežádoucí účinky této metody mohou být výraznější než u jiných léků používaných k léčbě neuropatické bolesti. Hydroxyzin je anxiolytický lék s mírnými sedativními a zmírňujícími vlastnostmi, který se používá k léčbě pacientů trpících úzkostí. Toto antihistaminikum má také antiemetické a antipruritické účinky..
Psychostimulancia, jak je uvedeno výše, se používají ke snížení inhibice způsobené opioidy, když výběr dávky, například její snížení na pozadí zvýšení frekvence podávání, nedává očekávaný účinek.

Pacienti by měli být naladěni na aktivní chování a pečovat o sebe podle svých nejlepších schopností. Ve všech fázích léčby se spolu s léky a jinými intervencemi používají šetřící fyzické a psychosociální metody úlevy od bolesti, jejichž účinnost do značné míry závisí na účasti samotné pacientky v diskusi o této možnosti. Obecnou slabost, nesprávnou úpravu, bolest a utrpení spojené s diagnostikou maligního novotvaru a jeho terapií lze zkusit odstranit vystavením pokožce působením tepla nebo chladu, masáží, tlakem a vibracemi..

Bohužel někdy může použití těchto metod bolest zhoršit, než ji zmírní. Ambulantům by měly být předepsány nejen fyzioterapeutické cvičení, ale také masáže. Cvičení je užitečné při léčbě subakutní a chronické bolesti posilováním oslabených svalů, mobilizací ztuhlých kloubů a pomáhá obnovit koordinaci pohybů, což může zlepšit pohodu a kardiovaskulární zdraví. Někdy fyzioterapeuti doporučují zvýšit množství cvičení s hmotností. Převrácení pacienta v posteli je důležité pro udržení správného držení těla, prevenci nebo zmírnění bolesti a prevenci dekubitů..

Imobilizace je účinná pouze při stabilizaci zlomenin nebo postižených končetin a / nebo kloubů. A konečně, akupunktura, která zavádí malé jehly do kůže, může být účinnou alternativou konvenčních terapií..

Kognitivně behaviorální terapie je důležitou součástí komplexní léčby bolesti. Pomáhá pacientovi překonat bolestivý příznak prostřednictvím zvládání pocitů a specifických dovedností, včetně relaxace a psychotechniky, kognitivního rozptýlení a centrování, prvků psychoterapie, technik biofeedbacku, strukturované podpory a komunikace s lidmi z podpůrných skupin a rady od duchovenstva..

Až na vzácné výjimky musí nejběžnější neinvazivní metody zvládání bolesti předcházet intenzivnějším nebo invazivnějším paliativním přístupům. Pokud behaviorální terapie, fyzikální terapie a léky některým pacientům nepomohou, je indikována intenzivnější nebo invazivnější léčba: ozařování destruktivních kostních metastáz, paliativní chirurgie a nervové bloky.

Vzhledem k tomu, že u starších pacientů jsou detekovány maligní novotvary vulvy a méně často RE a OC, je důležité provést komplexní vyšetření a aktivní léčbu, pokud dojde k bolesti. Starší pacienti jsou vystaveni vysokému riziku nedostatečné úlevy od bolesti kvůli snížené citlivosti na bolest, očekáváním, že se jim časem podaří lépe zvládat, a mylným představám o vhodnosti a účinnosti opioidů. Starší pacienti trpící bolestmi musí při předepisování léků věnovat zvláštní pozornost, protože mnoho chronických doprovodných onemocnění zvyšuje riziko lékových interakcí a paradoxní účinek konkrétního léku na základní onkologické onemocnění.

Navíc lze zrakové, sluchové, motorické a kognitivní poruchy hodnotit pomocí jednodušší stupnice, ale častěji.

- Vraťte se k obsahu části „Onkologie“

Amitriptylin. Recenze pacientů, kteří užívali lék, návod k použití, cena

Amitriptylin je jedním z nejdostupnějších klasických antidepresiv s uklidňujícím účinkem. Syntetizovaný v 60. letech 20. století se stal zlatým standardem v léčbě deprese.

Recenze pacientů, kteří užívali amitriptylin po celou dobu jeho existence, identifikovali lék jako spolehlivý a jeden z nejlevnějších léků na úzkostné poruchy, agitované stavy, poruchy spánku a různé typy deprese..

Indikace pro použití

Klasické tricyklické antidepresivum má širokou škálu indikací, primárně ovlivňujících depresivní stavy jiné povahy: endogenní, neurologické, involuční, reaktivní, vyvolané léky. Lék je účinný při organických změnách v mozkové tkáni, abstinenčním syndromu.

Další indikace pro jmenování amitriptylinu:

• smíšené emoční poruchy;
• alkoholické a schizofrenní psychózy;
• psychogenní anorexie, bulimie nervosa;
• poruchy chování (poruchy pozornosti a aktivity);
• noční enuréza.

Amitriptylin je předepsán k prevenci záchvatů migrény a také k léčbě chronické bolesti, kterou je obtížné zmírnit:

• revmatický;
• diabetik;
• onkologický;
• postherpetický;
• posttraumatická.

Lék je zahrnut do komplexní terapie žaludečních a střevních vředů používaných při syndromu cyklického zvracení, syndromu chronické únavy a syndromu dráždivého tračníku, stejně jako u řady bolestivých patologií urogenitální oblasti u mužů a žen.

Složení

Hlavní účinnou látkou léčiva je amitriptylin hydrochlorid - bílý prášek bez zápachu, rozpustný ve vodě, ethanolu, chloroformu. Odkazuje na psychofarmakologické látky ze skupiny klasických tricyklických antidepresiv. Amitriptylin v lidském těle vykazuje sedativní, thymoleptické a analgetické účinky.

Látka má silný anticholinergní účinek díky své schopnosti blokovat cholinergní receptory. Sedace je způsobena afinitou k H1-histaminovým receptorům. Zároveň amitriptylin vykazuje vlastnosti alfa-blokátoru.

Další složky léčiva v tabletách: celulóza (mikrokrystalická), mastek, laktóza, stearát hořečnatý, škrob (želatinovaný), oxid křemičitý, chinolinové barvivo (žluté). Pomocné přísady zajišťují tvar a konzistenci tabletové formy léčiva a stabilizují hlavní látku.

1 ml injekčního roztoku amitriptylinu obsahuje 10 mg účinné látky. Pomocné složky kapalné formy léčiva: voda, hydroxid sodný, chlorid sodný, benzethoniumchlorid.

V jaké formě se vyrábí

Amitriptylin je dostupný v tabletách, dražé a roztoku pro intramuskulární injekci.

Tablety amitriptylinu mají kulatý, bikonvexní tvar, potažený filmem, žluté barvy.

Farmakodynamika

Antidepresivní účinek amitriptylinu je zajištěn normalizací množství serotoninu a retencí norepinefrinu blokováním jejich reabsorpce. Dlouhodobé užívání léku vede ke snížení aktivity serotoninu, beta-adrenergních receptorů, zajišťuje normální přenos nervových impulsů, obnovuje rovnováhu v nervovém systému.

Recenze amitriptylinů u pacientů, kteří užívali lék, jsou charakterizováni jako rychlý prostředek ke snížení agitovanosti, letargie, zastavení záchvatů paniky, normalizace nálady a spánku. Antidepresivní účinek je zaznamenán do 3 týdnů po zahájení léčby.

Blokující účinek tricyklického antidepresiva na receptory histaminu poskytuje léku sedativní a hypnotický účinek. Tato vlastnost v raných fázích léčby je považována za pozitivní kvalitu a při dlouhodobé léčbě je přičítána nežádoucím vedlejším účinkům..

Protivředový účinek amitriptylinu je způsoben sedativním a anticholinergním účinkem na gastrointestinální receptory.

Účinnost při enuréze je zajištěna zvýšením svalového tonusu svěrače a uvolněním močového měchýře (což zvyšuje jeho schopnost protáhnout se), jakož i svalů prostaty. Analgetický účinek je spojen s účinkem na opiátové receptory a koncentrací monoaminových neurotransmiterů (zejména serotoninu) v centrálním nervovém systému.

Mechanismus účinku na poruchy příjmu potravy nervové povahy není zcela objasněn, ale je podobný účinku na depresi. Účinek amitriptylinu na bulimii je zaznamenán u pacientů s depresí a bez ní. Kromě toho může dojít ke korekci stravovacího chování a neurologických příznaků nezávisle na sobě.

Farmakokinetika

Amitriptylin je vysoce absorbován, jeho biologická dostupnost dosahuje 60% a některé aktivní metabolity - 70%. Maximální koncentrace účinné látky v krvi je dosaženo během 2-7 hodin po jedné dávce. Při intramuskulární injekci je maximální koncentrace v krvi vyšší a dosahuje se rychleji.

Amitriptylin překonává krevní mozek, histohematologické a placentární bariéry, nachází se v mateřském mléce v koncentracích blízkých plazmě. Metabolismus léčiva probíhá v jaterních buňkách s významným „efektem prvního průchodu“ a tvorbou aktivních a neaktivních metabolitů.

Poločas amitriptylinu může trvat 28 hodin, ale v průměru nepřesahuje 10 hodin. Nortriptylin, jako nejdůležitější metabolit, se nachází v krvi až 7 dní. Úplná eliminace trvá 14 dní.

aplikace

Hodnocení amitriptylinů u pacientů, kteří užívali lék, se doporučuje užívat přísně v souladu s pokyny: bez žvýkání, během jídla nebo bezprostředně po jídle, pití tablet s velkým množstvím tekutiny.

Tímto způsobem lze významně snížit riziko podráždění žaludeční sliznice. Různé podmínky vyžadují různé délky léčby. Kurzy kratší než 30 dní jsou neúčinné, nejčastěji antidepresivní léčba trvá několik měsíců až několik let.

Před zahájením léčby je monitorován krevní tlak. Během léčby je sledován krevní obraz. Laboratorní monitorování stavu je povinné u jakékoli horečky, bolesti v krku, chřipce podobných stavů. Dlouhodobé léčebné kúry se provádějí s pravidelným sledováním funkcí kardiovaskulárního systému (dále jen CVS) a jater.

Považuje se za nevhodné užívat drogu déle než 30 dní bez viditelného zlepšení stavu.

Pro děti do 18 let

Lék je schválen pro léčbu dětí s určitými omezeními:

• jmenování je kontraindikováno u pacientů mladších 6 let;
• od enurézy pro děti od 6 do 10 let není před spaním předepsáno více než 20 mg léku;
• od 10 let do 16 let se množství počítá z poměru 5 mg látky na 1 kg hmotnosti, avšak nepřesahujícího 50 mg denně;
• v případě poruch pozornosti, chování, hyperaktivity, úzkosti, deprese, fóbií u dětí do 12 let je předepsáno 10 až 30 mg / den. nebo vypočítat denní dávku v závislosti na hmotnosti (1-5 mg / kg). Přijímá se částečně až 3krát denně;
• u dospívajících je možné dávku amitriptylinu zvýšit na 100 mg / den.

Charakteristickým účinkem antidepresiva na děti s duševními chorobami a depresemi je nárůst sebevražedných tendencí. Jmenování se provádí s přihlédnutím k riziku sebevraždy, zvážení možného poškození a přínosů léčby.

Pro dospělé

První dávka amitriptylinu pro depresi se provádí v malé dávce. Podle věku, hmotnosti a závažnosti stavu předepište 25 nebo 50 mg léku jednou za noc.

V následujících 6 dnech se dávka postupně zvyšuje na předepsanou dávku (od 150 do 200 mg) a rozděluje se na tři dávky. Pokud během 15 dnů nedojde k významné pozitivní dynamice, denní dávka se zvýší na 300 mg. Terapie se provádí beze změny, dokud příznaky nezmizí, a poté se dávka sníží.

Vlastnosti používání Amitriptylinu:

• po celou dobu léčby je alkohol vyloučen;
• opatrně stoupejte z polohy na břiše;
• nepředepisujte amitriptylin dříve než 2 týdny po užití některého z inhibitorů MAO;
• s denní dávkou vyšší než 150 mg se zvyšuje pravděpodobnost záchvatové aktivity;
• při přerušení dlouhodobé léčby dochází k „abstinenčnímu syndromu“.

S přetrvávající chronickou bolestí jakéhokoli původu, aby se zabránilo migrénám, se při léčbě žaludečních a duodenálních vředů předepisuje poloviční dávka od 10 do 25 mg, ne více než 100 mg denně, přičemž většina dávky se užívá před spaním.

Akutní stavy při odvykání od alkoholu, psychózy u schizofrenie jsou zastaveny denní dávkou 100 mg užívanou v noci. Trvání další léčby určuje ošetřující lékař.

Pro těhotné

Jelikož účinná látka snadno proniká do všech tělních tekutin, je užívání amitriptylinu během těhotenství nežádoucí. Náprava je předepsána v extrémních případech, pokud potenciální přínos významně převáží možné poškození plodu.

Amitriptylin podle recenzí pacientů užívajících drogu během kojení způsobuje u kojenců střevní koliku, dušnost, nadměrnou ospalost, třes a křeče. Během laktace a krmení je proto užívání tricyklických antidepresiv zakázáno.

Pokud existuje naléhavá potřeba užívat drogu během těhotenství, je postupně vyloučena 6-7 týdnů před očekávaným datem narození. Jinak mohou mít novorozenci „abstinenční syndrom“.

Pro seniory

Amitriptylin je používán s opatrností u starších pacientů. U starších pacientů je větší pravděpodobnost výskytu nežádoucích reakcí na léčbu ve formě drogové psychózy, noční úzkosti. Když je lék vysazen, nežádoucí účinky samy o sobě zmizí za několik dní..

Pro mírné porušení chování, pozornosti, deprese u starších osob je Amitriptylin předepsán v závislosti na závažnosti odchylky, věku a doprovodných onemocněních. Tablety se užívají denně v noci v dávce 25 až 100 mg. Po dosažení účinku se denní dávka sníží na 10–50 mg.

Při souběžných onemocněních CVS během celé terapie je nutné kontrolovat krevní tlak, puls a pravidelné EKG.

Kontraindikace

Droga má silný účinek, proto má přísné kontraindikace pro přijetí a řadu relativních omezení.

Terapie amitriptylinem je absolutně kontraindikována za následujících podmínek:

• Přecitlivělost na kteroukoli látku ve složení.
• Aplikace současně s MAO a 2 týdny po ukončení jejich užívání.
• Akutní intoxikace drogami nebo alkoholem.
• Těžké formy poruch srdečního vedení.
• Akutní období infarktu myokardu.
• Glaukom (uzavření úhlu).
• Kojení období.
• Věk do 6 let.

Vzhledem k tomu, že tablety obsahují monohydrát laktózy, je lék zakázán užívat s intolerancí galaktózy, sníženou absorpcí sacharidů ve střevě (malabsorpce), nedostatkem laktázy.

Amitriptylin se používá s opatrností a pod neustálým lékařským dohledem pro taková porušení:

• jakékoli nemoci CVS;
• nedostatečnost krvetvorby;
• poškození ledvin / jater;
• zvýšený nitrooční tlak;
• porušení střevní motility a průchodnosti;
• snížený tón močového měchýře a retence moči;
• adenom prostaty (BPH);
• bronchiální astma;
• tyreotoxikóza;
• mrtvice.

Recenze amitriptylinů u pacientů, kteří užívali tento lék, jsou popisováni jako léčivo, které vyžaduje zvláštní kontrolu při léčbě na pozadí schizofrenie a bipolární poruchy kvůli možné spontánní aktivaci psychóz. U epilepsie se konvulzivní syndrom zhoršuje.

Předávkovat

Příznaky překročení individuálně účinných dávek amitriptylinu z různých orgánů a systémů:

1. CNS: halucinace, strnulost, úzkost, dezorientace, svalová ztuhlost, patologické mimovolní pohyby, epileptický syndrom.
2. CVS: hypotenze, srdeční arytmie, blokáda A-B, akutní srdeční selhání, šok, srdeční zástava.
3. Jiné: zvracení, cyanóza kůže, dušnost, hypertermie, rozšířené zornice, pocení, snížená separace moči, anurie.

Příznaky začínají do 4 hodin po užití vysoké dávky antidepresiva, vrcholí do 24 hodin a mohou trvat až 6 dní. Při prvních známkách předávkování je indikována urgentní hospitalizace..

Léčba spočívá ve výplachu žaludku, příjmu sorbentů a eliminaci příznaků. Úleva od těžkých stavů se provádí na jednotce intenzivní péče. Hemodialýza a diuréza jsou neúčinné. Stav pacienta je sledován po dobu nejméně 5 dnů. Relapsy jsou možné po 48 hodinách, někdy později.

Vedlejší efekty

Recenze amitriptylinů u pacientů užívajících tento lék jsou popisována jako silná antidepresiva s mnoha nežádoucími vedlejšími účinky. Hlavní nepříjemný důsledek užívání antidepresiva se nazývá silné sucho v ústech, což je zvláště nežádoucí u starších pacientů s problémy s močením a funkcí ledvin..

Pacienti se také často obávají ospalosti během dne, únavy, emoční „hluchoty“, dezorientace, charakteristické pro všechna sedativní antidepresiva..

Jiné, závažnější nežádoucí účinky při užívání amitriptylinu se objevují méně často, často mají povahu závislou na dávce nebo se objevují v průběhu léčby delší než 2 měsíce.

Nežádoucí účinky léku:

• rozostření zraku, rozšířené zornice, tachykardie, delirium a halucinace, střevní obstrukce, poruchy močení;
• mdloby, podrážděnost, mánie, úzkost, třes různých svalových skupin, jejich záškuby nebo paralýza, noční můry, poruchy paměti a neschopnost soustředit se;
• tachykardie, "palpitace", hypotenze, změny na kardiogramu u pacientů bez srdečních patologií, nekontrolované skoky krevního tlaku, blokáda srdečního vedení;
• změny chuti, selhání jater, hepatitida, žloutenka, nevolnost, pálení žáhy, průjem, zvracení, nekontrolované změny chuti k jídlu (zvýšení nebo zmizení) spojené s těmito účinky, přírůstek nebo úbytek hmotnosti;

Endokrinní systém může reagovat na průběh léčby těmito projevy: otok varlat, zvětšení mléčných žláz, snížení libida nebo jeho výrazné zvýšení, problémy s potencí.

Příznaky náhlého přerušení léčby (abstinenční syndrom):

• podrážděnost, nadměrné vzrušení;
• průjem, zvracení, nevolnost;
• bolesti hlavy, bolesti svalů;
• poruchy spánku, atypické nebo noční můry.

Alergické vedlejší účinky zahrnují: vyrážku, otoky, svědění, citlivost kůže a očí na slunce. Tinnitus, zduření lymfatických uzlin, vypadávání vlasů, časté močení, horečka patří během léčby k neobvyklým jevům..

Lékové interakce

Společné užívání amitriptylinu s jakýmkoli nápojem obsahujícím alkohol potlačuje centrální nervový systém, významně snižuje tlak a depresi dýchacího centra. Během léčby se zvyšuje citlivost těla na alkohol.

Lék je absolutně nekompatibilní s léky - inhibitory MAO, což způsobuje hyperpyrexii, nekontrolované zvýšení krevního tlaku, silné křeče, až smrt.

Interakce s drogovými skupinami a jednotlivými léky:

1. S anticholinergními léky (antiparkinsonikum, antihistaminika, atropin, amantadin) - zvyšuje se riziko všech vedlejších účinků.
2. S anticholinergiky (benzodiazepiny, fenothiaziny) - vzájemné zvýšení účinku, zvýšení konvulzivních a maligních neuroleptických syndromů.
3. S antikonvulzivy - snížená účinnost, deprese centrálního nervového systému, křeče.
4. S nepřímými antikoagulancii - zvýšené působení na ředění krve.
5. U cimetidinu, fluoxetinu a fluvoxaminu se poločas prodlužuje, zvyšuje se riziko intoxikace amitriptylinem (dávka by měla být snížena o 20–50%).
6. U perorálních kontraceptiv, nikotinu, barbiturátů, fenytoinu, karbamazepinu klesá plazmatická koncentrace se snížením účinnosti amitriptylinu. Léky obsahující estrogen zvyšují biologickou dostupnost antidepresiva.
7. S inhibitory acetaldehydrogenázy (například disulfiram) - vyvolává zmatek v kómatu (delirium).
8. U benatidinu, guanethidinu, klonidinu, reserpinu a methyldopy snižuje amitriptylin jejich hypotenzní účinek.
9. Antiarytmické léky (jako je chinidin) užívané s amitriptylinem mají opačný účinek, narušují srdeční rytmus.

Amitriptylin snižuje účinnost alfa-blokátorů, fenytoinu, a může zhoršit průběh deprese, ke které dochází během léčby glukokortikosteroidy. Léky pro léčbu thyrotoxikózy zvyšují riziko agranulocytózy.

Lék je nekompatibilní s epinefrinem, norepinefrinem, efedrinem, fenylefrinem, pimozidem, probukolem, hormony štítné žlázy, což způsobuje závažné arytmie, tachykardii, hypertenzní krizi. U anticholinergik a antipsychotik existuje riziko nadměrné horečky (nad +41,5 ° C).

Podmínky a období skladování

• Lék by měl být skladován v původním obalu na suchém a tmavém místě. Teplota by neměla překročit + 25 ° С. Uchovávejte mimo dosah dětí.
• Při správném skladování si amitriptylin zachovává své léčivé vlastnosti po dobu 3 let. Po uplynutí této doby je užívání drogy zakázáno..
• Lék je vydáván na lékařský předpis.

Podmínky výdeje z lékáren

Droga je možné zakoupit pouze na lékařský předpis. Předpis tohoto léčivého přípravku zůstává v lékárně. Formulář, ověřený lékařem, je uložen po dobu 3 měsíců za účelem sledování prodeje.

Analogy

Recenze amitriptylinů u pacientů, kteří užívali lék, jsou charakterizováni jako spolehlivý prostředek urgentní péče při akutních stavech a dlouhodobé léčbě chronických patologických stavů. Množství vedlejších účinků a nepředvídatelnost jednotlivých reakcí na tricyklická antidepresiva nás však často nutí zvolit náhradu za tento dostupný lék..

Hlavní analogy:

1. Saroten je analog léčiva amitriptylinu podle účinné látky. Vyrábí se zahraničními farmaceutickými společnostmi a má mírnější účinek na tělo. Všechny indikace pro jmenování amitriptylinu jsou platné v případě použití Sarotenu, ale nežádoucí účinky na něj se vyskytují mnohem méně často. Dávky a kontraindikace pro léky jsou podobné.
2. Novo-tryptin (Damilen) je strukturní analog amitriptylinu, jehož účinek je založen na stejné účinné látce. Droga se vyrábí v Rusku a Kanadě. Všechny jmenování Amitrypsinu jsou platné pro Novo-trypsin a vedlejší účinky jsou méně výrazné. Často předepsaný lék na léčbu dětí, starších pacientů, pokud je to nutné, použití během těhotenství (pouze od II. Trimestru).
3. Anafranil je také látka ze skupiny tricyklických antidepresiv. Je účinný při úzkostných poruchách, záchvatech paniky, depresích, mentální a motorické retardaci. Lék má mnohem méně kontraindikací: období laktace, stav po infarktu, alergie na složky, věk až 5 let. Nejzávažnějšími vedlejšími účinky jsou tachykardie, hypertenze, vyrážka a svědění.
4. Doxepin je lék k léčbě deprese, maniodepresivní psychózy, hypochondrie, úzkosti. Je to „odlehčená verze“ amitripsilinu, která se od ní liší strukturně pouze jedním dalším atomem kyslíku. Droga se dobře projevuje při úlevě od záchvatů paniky a při léčbě poruch spánku. Na rozdíl od amitriptylinu má větší antihistaminovou aktivitu, ale méně psychoanaleptické vlastnosti..
5. Melipramin. Aktivní složkou léčiva je imipramin hydrochlorid, jeden z prvních tricyklických antidepresiv. Předepište lék na stejné indikace, včetně enurézy a chronické bolesti. Lék má velký stimulační účinek, na rozdíl od sedativního účinku amitriptylinu, proto se používá ráno. U některých pacientů nezpůsobuje melipramin žádné vedlejší účinky, jinak jsou reakce antidepresiv podobné.

Amitriptylin získal pozitivní recenze od pacientů, kteří lék užívali mnoho let pro jeho rychlou akci a dostupnost. Neexistují žádné analogy léku bez vedlejších účinků, proto je i přes složité lékové interakce a množství možných nepříjemných následků stále předepisován a používán pro mnoho nemocí.

Recept na amitriptylin v latině

• Latinský název: Amitriptylin (INN)
• Obchodní názvy: Amitriptylin
• Farmakologická skupina: Antidepresiva
• Předpisový formulář: N 107-1 / r
• Příklady receptů v latině:

Předpis pro tabletovou formu:

Rp.: Tab. Amitriptylini 0,025
D.t.d. N 50
S. 1 tableta za noc - 10 dní

Recept na tvar sirupu v latině:

Rp: Sol.Amitriptylini 1ml - 0,02
D.S: 1 ampulka 4krát denně.

Předpis v latině je určen lékařům, učitelům a studentům medicíny. Neléčte se sami, vyhledejte kvalifikovanou pomoc u lékaře.

VAROVÁNÍ! Neléčte se, vyhledejte kvalifikovanou pomoc u lékaře. Úvodní léčba u dospělých 25–50 mg jednou za noc, s maximální titrací dávky: 300 mg / den ve třech dílčích dávkách. Lék je kontraindikován v případě individuální přecitlivělosti, kombinovaného použití s ​​inhibitory MAO, s BPH, PUD a 12PK, HD, AMI, ve věku méně než 6 let, ženy během těhotenství a kojení (třída FDA - C).